Gli alimenti così come i farmaci risultano entrambi utilizzati per scopi ben precisi. In particolare il cibo fornisce generalmente sostentamento energetico, mentre i farmaci vengono utilizzati con specifici fini terapeutici nel trattamento di differenti disturbi. Oggi, però, il cibo non è più considerato semplicemente il fornitore di energia, ma dovrebbe fornire benefici fisiologici per una buona salute e stili di vita produttivi. La combinazione ben gestita di alimenti e prodotti terapeutici gioca un ruolo importante nella prevenzione e nel trattamento di molte malattie, tra cui una serie di malattie croniche come cancro, diabete, ipertensione, obesità. Molto spesso il cibo è combinato con la medicina per migliorare i benefici della medicina stessa con un effetto additivo e / o sinergico. Bisogna però precisare che il cibo è una miscela complessa di sostanze chimiche con molti gruppi funzionali; quindi, l’interazione degli alimenti con il farmaco possono sia portare un effetto positivo, ma anche influenzarne negativamente il decorso all’interno del nostro organismo. Gli alimenti possono dunque indurre alterazioni nella risposta ad un farmaco da parte dell’organismo, attraverso interazioni farmacocinetiche, ossia riguardanti la cinetica del farmaco, oppure farmacodinamiche, rivolte principalmente al meccanismo d’azione del farmaco. Le interazioni tra farmaci e cibo possono portare a una perdita dell’efficacia terapeutica o a degli effetti tossici della terapia farmacologica.

Influenza degli alimenti sull’assorbimento del farmaco:

 

Nella fase di assorbimento del farmaco, che descrive il passaggio del farmaco dalla sede di somministrazione al circolo sistemico, influiscono differenti fattori. Primo fra tutti il grado di liposolubilità del farmaco stesso, ossia della capacità di quest’ultimo di attraversare la doppia membrana fosfolipidica. Più è alta la liposolubilità minore difficoltà avrà il farmaco nell’attraversare la membrana lipidica di cute e mucose. Quindi, farmaci  scarsamente  solubili  in  acqua  come  la  carbamazepina,  la   lovastatina,  il saquinavir,   l’eritromicina   dovrebbero   essere   assunti   dopo   i   pasti   per   facilitarne l’assorbimento. L’assorbimento è facilitato  dal fatto che un  elevato  contenuto  di  grassi  stimola  il rilascio  di  colecistochinina  che  provoca  rallentamento  della  motilità  gastrointestinale, aumentando  il  tempo  di  contatto  del  farmaco  con  la  parete  intestinale  e  quindi l’assorbimento.

Un’altro importante fattore che riguarda l’assorbimento a livello gastrico del farmaco, è rappresentato dal pH, ossia dal grado di acidità presente. Fisiologicamente lo stomaco è dotato di un pH molto basso, quindi di elevata acidità. Molti farmaci acido-sensibili infatti, tra i quali, l’eritromicina, l’ampicillina, l’azitromicina, andrebbero assunti a stomaco pieno, affinchè il cibo ingerito possa tamponare l’acidità e permetterne un migliore assorbimento. Altri farmaci invece vengono meglio assorbiti a seguito di un rapido svuotamento gastrico, consequenziale ad un aumento del pH e dunque dell’acidità.

Infine è giusto evidenziare come anche l’interazione farmaco-farmaco, possa interferire con l’assorbimento. Basti pensare ad un alterazione del pH gastrico a seguito dell’assunzione di inibitori di pompa, piuttosto che di anti-H2  e antiacidi ( i così detti gatroprotettori, la cui principale azione è associata a farmaci con alto potere gastrolesivo, quali amminoglicosidi e FANS ad esempio).

Spostandosi sul versante intestinale, anche l’assunzione eccessiva di prodotti lattiero-caseari, ricchi di ioni Ca2+ e Mg2+, nonché di cibi ricchi di Fe2+ come carni, ostriche e fegato, può interferire con il processo di assorbimento del farmaco. Questo perché la presenza di questi ioni porta a processi di chelazione, nei quali i farmaci vanno a complessarsi con tali ioni, diventando chelati meno solubili e, per questo, meno facilmente assorbibili.

Anche una dieta multivitaminica può avere degli effetti a livello dell’organismo. Infatti elevati livelli di proteina C, contenuta in agrumi, fragole, kiwi, ribes, peperoni, pomodori, radicchio, prezzemolo, basilico, ru-cola, ecc., riduce i livelli sierici di vitamina B12 nel sangue. Invece, un eccesso di vitamina E, contenuto ad esempio nell’olio di germe di grano, nell’olio di girasole, nell’olio di mais, nell’olio di mandorle e nelle mandorle, nell’olio extravergine d’oliva, diminuisce i livelli di vitamina K.

Inoltre, è bene precisare come anche l’assunzione di un pasto ricco di proteine possa intervenire sull’assorbimento e l’efficacia di alcuni farmaci. È il caso della Levodopa, principio utilizzato per la malattia di Parkinson.  Una volta passata dallo stomaco all’intestino tenue la levodopa è assorbita nel sangue. Per poter passare nel sangue e poi arrivare al cervello, la levodopa necessita di un trasportatore, che però è lo stesso impiegato dagli amminoacidi provenienti dalle proteine dei pasti, i quali potrebbero entrare in competizione con il farmaco impedendogli di raggiungere le cellule del cervello.

Influenza degli alimenti sulla metabolizzazione del farmaco

 

Le interazioni metaboliche tra cibo e farmaci si verificano quando un determinato alimento altera l’attività di un enzima che metabolizza il farmaco, portando a una modulazione della farmacocinetica dei farmaci metabolizzati dall’enzima. Gli alimenti composti da miscele chimiche complesse, come frutta, bevande alcoliche, tè ed erbe, possiedono la capacità di inibire o indurre l’attività degli enzimi che metabolizzano i farmaci.

A  volte un farmaco  ben  assorbito  dal  tratto gastrointestinale può avere una bassa biodisponibilità a causa di un elevato metabolismo di  primo  passaggio. Gli enzimi principalmente responsabili del metabolismo ossidativo a livello epatico ( o metabolismo di primo passaggio), appartengono alla famiglia dei citocromo P450 (CYP), localizzati nella frazione microsomiale del fegato. Sono state identificate oltre 50 forme di enzimi citocromiali umani , ma l’isoforma CYP3A4 sembra essere la principale protagonista a causa dell’elevato numero di farmaci che metabolizza. In uno studio di circa 10 anni fa, veniva segnalata l’interazione del succo di pompelmo, prodotto molto consumato e due calcioantagonisti particolarmente utilizzati, la felodipina e la nifedipina. Sembrava infatti che da questa interazione, ne derivasse un aumento della biodisponibilità del farmaco. Le  conseguenze  nei pazienti  ipertesi furono un eccessivo  effetto  antipertensivo  ed  un incremento  della frequenza  cardiaca,  con  conseguente  aumento  delle reazioni  avverse correlate  alla vasodilatazione  (cefalee). Successivamente  fu  dimostrato  che  il  succo di pompelmo  agiva  attraverso  l’inibizione  selettiva dell’   isoforma CYP3A4, ossia il reale responsabile della metabolizzazione dei suddetti calcioantagonisti, la cui inattivazione, ha poi portato allo sviluppo e/o all’amplificazione degli effetti tossici.

Influenza degli alimenti sull’eliminazione del farmaco

 

I farmaci, in relazione alle loro proprietà fisiche, possono essere acidi o basici. I medicinali possono essere eliminati in forma immodificata o come metaboliti. Il rene è responsabile della maggior parte dell’escrezione dei farmaci e la sua funzionalità può essere influenzata da fattori quali la variazione di elettroliti o i cambiamenti di pH, che modificano la filtrazione glomerulare o il riassorbimento a livello del tubulo. Le forme non ionizzate degli acidi deboli e delle basi deboli possono essere rapidamente riassorbite a livello dei tubuli renali, mentre le loro forme ionizzate non sono in grado di passare attraverso le membrane e vengono eliminate . Una dieta che prevede ad esempio notevole consumo di verdure e scarso consumo di carne, ossia caratterizzata da un apporto prevalentemente alcalino, aumenterà la quota di principio attivo basico ( ad esempio chinidina, imipramina, anfetamina) non ionizzato e, quindi, riassorbibile a livello renale. Questo porterà ad una diminuzione dell’eliminazione del farmaco ed un suo più prolungato effetto. Conseguentemente a ciò, aumenta anche la probabilità dello svilupparsi di effetti tossici da parte dello stesso farmaco ( ad esempio aritmie cardiache, in pazienti in cura con chinidina). Nel  caso  di  acidificazione  delle  urine  i  farmaci  acidi  essendo  in  forma  non ionizzata verranno in parte riassorbiti a livello glomerulare (è il caso ad esempio dei sulfamidici). È stato evidenziato che il consumo di elevati quantitativi di vitamina C incrementa l’acidità delle urine, modificando quindi l’escrezione dei farmaci. In modo particolare diminuirà l’escrezione dei farmaci acidi, come l’aspirina, e aumenterà quelle dei medicinali basici, come la pseudoefedrina . Un pasto ricco di fibre può infine causare perdita di acidi biliari e, quindi, una più rapida escrezione biliare di farmaci caratterizzati da un rilevante circolo entero-epatico, come ad es. lo spironolattone.

L’interazione tra farmaci e alimenti rappresenta, quindi, una problematica concreta in ambito clinico-farmacologico. È dunque assai importante che i principali responsabili della prescrizione, nonché della somministrazione della terapia medica, vengano a conoscenza delle suddette interazioni e di come , quando si parla di dieta, questa debba essere conforme al quadro patologico del paziente e ai farmaci che queste patologie richiedono. Soltanto attraverso la reale conoscenza delle interazioni che il cibo ha con i farmaci, si può evitare l’amplificarsi di numerosi effetti tossici da parte di molti principi attivi che, piuttosto che migliorare la salute del paziente ne cagionerebbero l’integrità stessa. Purtroppo, nonostante la diffusione e le complicanze delle interazioni farmaco-alimento sulla terapia e sulla salute dei pazienti, la conoscenza del problema, tuttavia, si dimostra spesso insufficiente e sono quindi indispensabili ulteriori studi e approfondimenti per ottimizzare il trattamento farmacologico e per evitare possibili reazioni avverse.

-ToTo

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